Formulação de gel termossensível mucoadesivo contendo cloridrato de pilocarpina para tratamento de xerostomia

Abstract

O cloridrato de pilocarpina tem sido utilizado no tratamento da xerostomia, entretanto sua atuação sistêmica promove reações adversas indesejáveis. Tal problemática leva a necessidade da criação de formulações para a aplicação na mucosa bucal visando efeito local e diminuição da intensidade dos efeitos adversos. Assim, este trabalho objetivou o desenvolvimento de formulações termossensíveis utilizando Poloxamer 407 associado a polímeros naturais mucoadesivos para o carreamento do cloridrato de pilocarpina. Inicialmente foi realizada a caracterização das matérias primas por infravermelho (IV) e análise térmica. As formulações foram obtidas pela solubilização inicial dos polímeros naturais goma do cajueiro e goma karaya em água purificada e quitosana em solução de ácido acético a 1%. As concentrações utilizadas dos polímeros naturais foram de 0,25%, 0,5% e 1,0 % na proporção peso/volume (p/v). Posteriormente, o Poloxamer 407 foi adicionado à solução anterior na concentração de 18% (p/v) e mantida sob resfriamento (4°a 8°C) até completa solubilização do polímero. As formulações obtidas foram avaliadas quanto capacidade de transição solução-gel (sol-gel), temperatura e tempo de gelificação, viscosidade, módulo elástico e propriedades reológicas, além do perfil de liberação. As formulações de Poloxamer 407 18% contendo quitosana e goma do cajueiro em todas as concentrações não apresentaram propriedades de gelificação com o aumento de temperatura. Já as associadas a goma karaya apresentaram um incremento nas propriedades de gelificação com aumento da viscosidade. A formulação contendo goma karaya 1% apresentou maior viscosidade, menor tempo de transição sol-gel, assim como a maior capacidade mucoadesiva. Para avaliação do perfil de liberação, foram comparados o fármaco isolado, a formulação de Poloxamer 407 18% com pilocarpina e Poloxamer 407 18% + goma karaya 1% com pilocarpina e observou-se que a formulação contendo goma karaya 1% apresentou a liberação mais sustentada do fármaco. Diante disto, a utilização de polímeros naturais podem aumentar a capacidade geleificante de componentes já existentes no mercado, sendo a goma karaya um material promissor para a obtenção de novos sistemas mucoadesivos de liberação local e modificada.