Obtenção e caracterização de sistema multicomponente contendo praziquantel para tratamento da esquistossomose

Abstract

Causada pelo gênero Schistosoma, a esquistossomose é uma doença tropical negligenciada (DTN) de grande importância médica e socioeconômica no Brasil e no mundo, pois está intimamente associada à pobreza e saneamento inadequado. O praziquantel (PZQ) é o antiparasitário de escolha para o tratamento por ser eficaz contra todas as espécies do gênero Schistosoma e ter baixa toxicidade. Porém, apresenta baixa solubilidade o que se torna um fator limitante para a absorção, e consequentemente para a biodisponibilidade. Para minimizar essas e outras limitações a utilização de sistemas multicomponentes (SM) contendo PZQ, hidróxido duplo lamelar de cálcio e alumínio (HDL-CaAl) e polivinilpirrolidona (PVP)-K30 foram preparados utilizando a técnica por co-evaporação e submetido ao ensaio de solubilidade em água. O SM com a melhor solubilidade foi caracterizado por meio de diversas técnicas analíticas como espectroscopia de absorção na região de infravermelho com transformada de Fourier, difratometria de raio-X, análise termogravimétrica, calorimetria exploratória diferencial, microscopia eletrônica de varredura. O seu desempenho na dissolução foi avaliado utilizando meios de relevância fisiológica, assim como as propriedades do fluxo. Um incremento na solubilidade de todos os SM foi evidenciado quando comparado ao praziquantel sozinho. Através das técnicas de caracterização foi possível demostrar mudanças na estrutura cristalina do PZQ no sistema multicomponente de maior solubilidade, assim como diminuição da energia de entalpia. Os testes de dissolução mostraram um aumento da porcentagem dissolvida do fármaco em meio pH 1.2 e 6.8, quando comparado ao fármaco isolado. As características de fluidez do material evidenciaram um fluxo pobre, sendo útil na tomada de decisões futuras. A preparação dos sistemas multicomponentes utilizando os carreadores HDL-CaAl e PVP-K30 é uma estratégia promissora para melhorar a biodisponibilidade oral de PZQ, empregando uma técnica barata, simples e industrialmente viável.