Desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas líquidas e sólidas a partir de Momordica charantia L. como alternativa ao tratamento de geo-helmintíases

Abstract

Mais de 1,5 bilhão de pessoas, ou 24% da população global, estão atualmente infectadas por uma ou mais geo-helmintíase e casos de resistência anti-helmíntica têm surgido, em detrimento dos tratamentos em massa, obsoletos. O objetivo deste trabalho foi realizar um estudo de desenvolvimento tecnológico de xaropes, suspensões e comprimidos de liberação imediata à base de Momordica charantia L., como alternativa à terapia convencional. Foram executadas caracterizações farmacognósticas para drogas vegetais de caule e folhas de M. charantia de diferentes origens (Pernambuco, Piauí e Rio de Janeiro), de acordo com a Farmacopeia Brasileira. Extratos foram obtidos com etanol a 70%, por maceração estática, durante 96 horas e estes foram secos em estufa de circulação de ar. Foi realizado um delineamento fitoquímico destes materiais, bem como validação de metodologia analítica para quantificação de Momordicina I a partir deles, através de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), visando dar suporte aos doseamentos e dissolução. Um estudo de toxicidade aguda foi conduzido seguindo as orientações da Organização para a Cooperação e Desenvolvimento Econômico (OECD) e Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). Xaropes, suspensões e comprimidos foram obtidos mediante planejamento quali-quantitativo e seus controles de qualidade seguiram o que regem as literaturas pertinentes. Os extratos secos apresentaram elevada higroscopicidade quando secos sem adjuvantes, baixa solubilidade aquosa, estabilidade térmica semelhante à droga vegetal e presença dos metabólitos de interesse à atividade anti-helmíntica: compostos fenólicos, taninos, alcaloides e saponinas. O método analítico mostrou-se adequado para as finalidades pretendidas, sendo padronizadas corridas cromatográficas de apenas 15 minutos. Os extratos secos de PE e PI não apresentaram toxicidade aguda quando administrados em dose única em modelos murinos, representando possível comportamento similar, se ofertado a seres humanos. Dentre as formas farmacêuticas líquidas, as suspensões concederam as melhores propriedades de mascaramento de sabor. Das 10 formulações de comprimidos, uma delas apresentou as melhores características quanto à higroscopicidade, além de perfazer resultados de controles de qualidade dentro das especificações farmacopeicas. No ensaios de dissolução in vitro dos comprimidos houve liberação média de 70% do conteúdo declarado de Momordicina I, sem a necessidade de surfactantes na composição do meio empregado. Com base nos resultados alcançados, é possível inferir que o entendimento das características físico-químicas do material vegetal bem como de seus extratos, viabiliza a aplicabilidade de M. charantia sobre a produção de formas farmacêuticas líquidas e sólidas, com qualidade bem definida. Dessa forma, abre-se a oportunidade para expandir as alternativas terapêuticas no tratamento das geo-helmintíases, alinhando- se com o esforço global de combate às doenças negligenciadas.