Uso de nanoformulações contendo derivados de 2-aminotiofeno como agentes antifúngicos

Abstract

Uso de nanoformulações contendo derivados de 2-aminotiofeno como agentes antifúngicos. A presente patente aborda o uso de nanoformulações contendo derivados de 2-aminotiofeno como agentes antifúngicos, que foi confirmado através da realização da atividade antifúngica in vitro. A avaliação in vitro da sensibilidade de espécies de leveduras dos gêneros Candida e Cryptococcus contra nanoformulações solúveis em água (nanoesferas e nanocápsulas) de 6CN10 e 6CN10 complexado com 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPBCD-6CN10) foi realizada pelo método de microdiluição em caldo. Todos os isolados clínicos de Candida foram sensíveis à droga livre e foram resistentes a todas as nanoformulações à base de 6CN10. No entanto, isolados clínicos de Cryptococcus neoformans avaliados apresentaram valores de concentração inibitória mínima (CIM) de 0,32-83,33 µg/mL para nanoformulações-6CN10 e 0,1-0,2 µg/mL para nanoformulações-6CN10-HPBCD, sendo até 3.333 vezes mais ativos do que a droga livre (CIM = 166,66-333,33 µg/mL), além de apresentar uma atividade superior ao antifúngico de referência anfotericina B (CIM 0,5-0,125 µg/mL). O estudo in vitro mostrou que nanoformulações alteraram as propriedades físico-químicas da 6CN10 e proporcionaram aumento da eficiência da droga contra Cryptococcus em comparação com a droga livre. Estes resultados nos permitem vislumbrar a possibilidade de nanoformulações à base de 6CN10 se tornarem uma futura alternativa para o tratamento da infecção fúngica criptococose.