Complexo de inclusão e sistema multicomponentes de efavirenz para o incremento da solubilidade na terapia anti-HIV

Abstract

A presente patente refere-se à formulação do complexo de inclusão e sistema multicomponentes de efavirenz para o incremento da solubilidade na terapia anti-HIV. Esta patente refere-se a um produto farmaceutico que o principal componente é o insumo farmnacêutico ativo efavirenz (EFZ) cuja estrutura química é o (S)-(-)-6-cloro-4-(ciclopropiletinil)-4-(trifluormetil).2,4-dihidro-l H-3,1 -benzoxazin-2-ona e os excipientes metil-<225>-ciclodextrina (M-13-CD), em diferentes concentrações, e polivinilpirrolidonas (PVP K-30, PVP K-12, PVP K-15, PVP K-17, PVP K-25, PVP K-60, PVP K-90 e PVP K-120). O complexo de inclusão entre o EFZ e a M-<225> -CD demonstrou-se estável, observando-se eficiência na complexação e um incremento na solubilidade, que inicialmente era de 8-10 <109>g/mL e aumentou para 70-80 <109>g/mL. Isto pode ser justificado pela presença de grupos de metila, uma vez que estes grupos são importantes para o alargamento da cavidade das CDs, favorecendo um ambiente mais hidrofilico externamente e hidrofóbico internamente favorecendo a adaptabilidade dos fármacos, através de uma maior flexibilidade. Os sistemas multicomponentes entre o EFZ- M-J3-CD e polivinilpirrolidonas levaram a um aumento da solubilidade do EFZ de 8-10 <225>g/mL para 50-90 <225>g/mL.