Síntese e avaliação biológica de derivados tiazolidinônicos

Abstract

Tiazolidinas são substâncias heterocíclicas com anel de 5 membros, contendo nitrogênio e enxofre como heteroátomos apresentando interessantes propriedades biológicas. Neste trabalho foram introduzidos substituintes em diferentes posições do anel heterocíclico por reações de alquilação, tionação e condensação e avaliado as atividades, antimicrobiana, citotóxica e o potencial radiofármaco. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco, frente a bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, álcool-ácido resistentes, levedura e fungo filamentoso e determinada a CMI e CMB. A atividade citotóxica foi avaliada em linhagens celulares HEp-2, e NCI-H292. A marcação de hemácias com Tc-99m averiguou o potencial radiofármaco e antioxidante, utilizado sangue heparinizado de ratos adultos Wistar in vitro, incubado com SnCl2 e Tc-99m. Plasma e células foram isolados e precipitados com ácido tricloroacético. As estruturas químicas foram determinadas por métodos espectroscópicos de Infravermelho RMN1H, RMN13C e Massas. Os compostos apresentaram atividade antimicrobiana sendo dois com amplo espectro de ação, para bactérias Gram-positivas. Aqueles com halos maiores apresentaram baixa concentração bactericida para Micrococcus luteus e Bacillus subtilis. Os resultados de citotoxidade mais significativos foram para a linhagem de células HEp-2 sendo determinada a CI50. Os compostos não interferiram no processo de ligação do Tc-99m com os elementos do sangue revelando o potencial antioxidante