Avaliação da atividade anti-inflamatória da β-lapachona e do complexo de inclusão da β-lapachona em ciclodextrina

Abstract

A inflamação é a resposta local de proteção à lesão tecidual. Os fenômenos agudos são transitórios, havendo posteriormente a regeneração ou cicatrização da área envolvida, ou cronicidade do processo se o agente agressor não for eliminado. A grande maioria dos medicamentos existentes no mercado para o tratamento de doenças inflamatórias apresenta sérios efeitos adversos, o que impulsiona o contínuo estudo e pesquisa em busca de novos e melhores fármacos. Portanto, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade anti-inflamatória e anti-artrítica da β- lapachona (3,4-diidro-2,2-dimetil-2H-naftol[1,2-b]pirano-5,6-diona). Para avaliar o potencial anti- inflamatório da β-Lapachona foram realizados os ensaios de edema de pata, peritonite e artrite induzida por adjuvante completo de Freünd. Para avaliar os efeitos sobre o sistema imune inato foram determinadas as concentrações de TNF-α e IL-6 no exsudato inflamatório. A β-lapachona reduziu significativamente o edema de pata nas doses de 40 e 60 mg/kg. No teste da peritonite, a inibição da migração leucocitária foi de 59% e 78% para as doses de 40 e 60 mg/kg, respectivamente. A β-lapachona não reduziu significativamente os níveis de TNF-α no exsudato, entretanto houve redução de IL-6 e NO. A dosagem de IL-6 indicou as seguintes concentrações: controle (492,2 pg/mL), β-lapachona - 40 mg/kg - (301,3 pg/mL), β- lapachona – 60 mg/kg – (55,8 pg/mL). A concentração de NO obtida dos exsudatos foi a seguinte: controle (18,0 pg/mL), β-lapachona - 40 mg/kg - (4,3 pg/mL) e β- lapachona – 60 mg/kg – (2,8 pg/mL). No ensaio da artrite, o percentual de inibição de formação do edema foi de 37,7%. A dosagem de NO plasmático apresentou uma concentração de 91,2 μM para a β- lapachona na dose de 60 mg/kg e de 127,3 μM para o metotrexato na dose de 0,1 mg/kg/dia. Em conclusão, a β-lapachona possui um potencial promissor como droga anti-inflamatória, e mais especificamente, como anti-artrítica. Porém, é necessário a continuidade dos estudos para verificar seu efeito tecidual na produção de colágeno e outras substâncias implicadas no desenvolvimento da artrite.