Dispersões sólidas moleculares de efavirenz em PVPVA 64 (Kollidon) e PVP K30 para o incremento da solubilidade na terapia anti-HIV

Abstract

A presente patente refere-se à formulação das dispersões sólidas moleculares de efavirenz em PVPVA 64 (Kollidon) e PVP K30 para o incremento da solubilidade na terapia anti-HIV. Esta patente refere-se a um produto farmacêutico que o principal componente é o insumo farmacêutico ativo efavirenz (EFZ) cuja estrutura química é o (S)-(-)-6-cloro-4-(ciclopropiletinil)-4-(trifluormetil)-2,4-dihidro-1H-3,1-benzoxazin-2-ona e os polímeros PVPVA 64 e PVP K30. As dispersões sólidas entre o EFZ e os polímeros PVPVA 64 e PVP K30 evitam a recristalização do efavirenz mantendo-o, desta forma, no estado amorfo e levam a um aumento da solubilidade do EFZ de 8-10 ug/mL para 40-60 ug/mL, considerando que as dispersões sólidas alcançaram maiores quantidades de efavirenz em solução aquosa, quando comparado ao efavirenz isolado, não sendo necessária a adição de tensoativos. De fato, essas dispersões sólidas demonstram ser valiosas alternativas para obter melhores desempenhos em estudos de dissolução e consequentemente melhor absorção e biodisponibilidade do efavirenz nos fluidos corporais, tornando possível a concepção racional de uma formulação adequada para superar as limitações de solubilidade do efavirenz.