Estudos de caracterização e estabilidade de microparticulado contendo atorvastatina cálcica

Abstract

Um dos grandes desafios para o desenvolvimento de medicamentos contendo Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) com baixa solubilidade é agregar tecnologias ao processo de desenvolvimento no sentido de aumentar a biodisponibilidade ao mesmo tempo em que possa garantir a estabilidade. Assim, objetivou-se desenvolver metodologias analíticas para serem aplicadas na caracterização e estabilidade de dispersões sólidas de atorvastatina cálcica (ATV). Inicialmente foi realizada a triagem por meio do incremento de solubilidade das dispersões sólidas da ATV com carbopois®, hidroximetilpropilcelulose (HPMC), polietilenoglicol (PEG) 6000 e Lauril sulfato de sódio (LSS). As dispersões com maiores desempenhos de dissolução (dispersão usando PEG e LSS) foram reproduzidas usando lotes diferentes de ATV, sendo estes caracterizados. A caracterização das dispersões e dos lotes foi obtida por meio da calorimetria exploratória diferencial (DSC), calorimetria exploratória diferencial acoplada ao sistema fotovisual (DSC-fotovisual), termogravimetria (TG) e espectroscopia do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), a fim de investigar possíveis interações físicas e/ou químicas entre a ATV e os carreadores. Para avaliação da estabilidade térmica, os produtos foram submetidos à degradação térmica em estufa durante 24h e avaliadas por meio da análise de produtos de degradação detectados pela cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Sendo essa metodologia desenvolvida e valida previamente ao estudo de estabilidade. Os dados obtidos indicam que as dispersões de atorvastatina foram capazes de incrementar a solubilidade da ATV, apresentando reprodutibilidade e estabilidade nas condições testadas. Dessa forma foi possível concluir que as ferramentas analíticas utilizadas foram elucidativas, rápidas e de grande importância na pesquisa da ATV e adjuvantes tecnológicos.